Piperin là gì?
Piperin là một alcaloid có nhân piperidin.
Piperin được tìm thấy trong các cây họ hồ tiêu với hàm lượng khác nhau: 6-9% trong cây hồ tiêu, 4% trong cây tiêu lá tím.
Piperine là một alcaloid được chiết xuất từ các cây họ hồ tiêu
Tác dụng của piperin trong lĩnh vực dược phẩm
Piperin có nhiều ứng dụng trong lĩnh vực dược phẩm nhờ những tác dụng vượt trội của nó như tác dụng phối hợp làm tăng sinh khả dụng của thuốc; đóng vai trò như một chất chống oxy hóa, chống gốc tự do; tác dụng ức chế tế bào ung thư da và nhiều tác dụng khác. Trong phạm vi bài viết này xin được đề cập đến tác dụng đầu tiên, tác dụng làm tăng sinh khả dụng khi phối hợp đồng thời piperin với các thuốc khác hay các thành phần hoạt chất khác.
Vậy, tại sao piperin lại có tác dụng làm tăng sinh khả dụng của thuốc?
Trước hết, cùng tìm hiểu sinh khả dụng của thuốc là gì:
Bất kỳ một thuốc nào muốn có tác dụng sinh học đều phải được hấp thu vào máu (trừ một số thuốc cho tác dụng tại chỗ như thuốc mỡ và một số dạng viên đặt hậu môn, đặt âm đạo, miếng dán,…) và đến cơ quan đích, tại đó nồng độ thuốc càng cao thể hiện hiệu lực của thuốc càng mạnh. Tuy nhiên rất khó để xác định nồng độ thuốc tại cơ quan đích. Người ta coi nồng độ thuốc trong máu ([Thuốc]máu) tương đương nồng độ thuốc tại cơ quan đích do đó, để xác định hiệu lực của thuốc người ta có thể sử dụng yếu tố [Thuốc]máu , chỉ số đó gọi là sinh khả dụng của thuốc. Sinh khả dụng của thuốc càng cao, thuốc càng có hiệu quả. Nếu coi sinh khả dụng của thuốc theo đường tiêm là 100% thì sinh khả dụng của thuốc theo đường uống có thể đạt 70-80%.
Vòng đời của thuốc diễn ra như thế nào?
Thuốc khi được hấp thu vào trong cơ thể đều trải qua 4 giai đoạn: Hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ.
- Hấp thu là sự di chuyển của thuốc từ vị trí đưa thuốc vào trong máu
- Phân bố là sự di chuyển của thuốc từ máu tới toàn bộ cơ thể
- Chuyển hóa là quá trình biến đổi các thuốc thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính (một số thuốc ngược lại phải qua chuyển hóa mới có tác dụng). Sau chuyển hóa, thuốc được đào thải dễ dàng. Quá trình chuyển hóa thường gồm hai giai đoạn là pha 1 (chủ yếu phản ứng oxy hóa khử do enzym CYP P450) và pha 2 (phản ứng kết hợp giữa thuốc với các nhóm ion hóa như acid glucuronic, glutathion, acetyl,… tạo chất chuyển hóa dễ tan trong nước từ đó dễ dàng thải trừ qua đường tiết niệu.
- Thải trừ là quá trình đào thải thuốc ra khỏi cơ thế
Hiểu được sinh khả dụng của thuốc cũng như vòng đời của thuốc trong cơ thể sẽ khiến ta có cái nhìn rõ nét hơn về hiệu quả tuyệt vời của piperin trong làm tăng sinh khả dụng của thuốc.
Piperin tác dụng làm tăng sinh khả dụng của thuốc do tác động vào hai quá trình hấp thu và chuyển hóa:
- Tác động vào quá trình hấp thu, Piperine kích thích hoạt động của trypsin và chymotrypsin, tăng tiết acid mật cũng như tăng hoạt động của lipase tuyến tụy từ đó kích thích tiêu hóa, tăng khả năng hấp thu của thức ăn cũng như thuốc.
- Tác động vào quá trình chuyển hóa, Piperine đánh vào các pha của quá trình chuyển hóa như ức chế hoạt động của enzym CYP P450 qua đó ức chế phản ứng oxy hóa-khử, đồng thời tham gia vào phản ứng liên hợp với thuốc. Hệ quả, thuốc không bị chuyển hoá, tăng cường tích lũy trong cơ thể và đào thải chậm. Sinh khả dụng của thuốc vì thế mà tăng, nguy cơ tăng độc tính cũng có thể xảy ra.
Một công thức nổi tiếng nhất trên thế giới và được nghiên cứu sớm nhất đó là sử dụng curcumin (chiết xuất từ củ nghệ) cùng piperine sẽ giúp tăng 2000% công dụng của curcumin nếu phối hợp đúng tỉ lệ.
Bioperine và vai trò tăng sinh khả dụng trong chế phẩm PERLUPHEN 2 HOURS:
Bioperine làm tăng sinh khả dụng của Dưỡng chất Perluxan “khắc tinh” bệnh khớp:
- Bình thường perluxan đã có tính thẩm thấu cao, với sự có mặt của bioperine, khả năng hấp thu của hoạt chất qua đường tiêu hóa càng tăng.
- Bên cạnh làm tăng khả năng hấp thu, bioperine còn ức chế chuyển hóa hoạt chất này qua gan, khiến hoạt chất được tích lũy nhiều hơn, trong thời gian lâu hơn trong cơ thể. Nhờ vậy, chế phẩm có tác dụng nhanh chóng (trong 2 tiếng) và duy trì trong thời gian dài (khoảng 9 tiếng), hơn hẳn các thuốc tân dược trong nhóm NSAIDS tuy tác dụng nhanh nhưng lại nhanh chóng hết tác dụng.
Bioperine làm tăng sinh khả dụng của Pine Bark Extract:
Tương tự như Perluxan, Bioperine cũng làm tăng sinh khả dụng của Pine Bark Extract nhờ tác động vào hai giai đoạn trong vòng đời của chất là hấp thu và chuyển hóa. Nhờ vậy mà hoạt chất được hấp thu tốt hơn, tích lũy nhiều hơn, sinh khả dụng vì thế mà tăng.
Kết hợp lại, sự có mặt của bioperine làm tăng khả năng giảm đau chống viêm một cách hiệu quả.
PERLUPHEN 2 HOURS™ là một chế phẩm hỗ trợ giảm đau chống viêm có tác dụng tương tự thuốc giảm đau chống viêm không steroid NSAIDS. Sản phẩm có tác dụng với mọi cơn đau do viêm, phù hợp với người mắc bệnh Gout, viêm xương khớp, viêm tiền liệt tuyến, đau bụng kinh, đau do vận động thể dục thể thao, đau do chấn thương, mọi loại đau do viêm nói chung…
Ưu điểm vượt trội:
– Sản phẩm có tác dụng giảm đau nhanh chóng trong vòng từ 2 giờ bổ sungvà duy trì tác dụng tới 8-9 giờ.
– Được chiết xuất 100% từ thực vật, dược chất đạt độ tinh khiết cao, không chứa các thành phần độc hại, tác dụng chọn lọc trên COX2 nên thuốc an toàn đối với hệ tiêu hóa và tim mạch, không gây tác dụng phụ nguy hiểm như các thuốc giảm đau -kháng viêm đang có trên thị trường (các thuốc giảm đau kháng viêm tân dược có thể gây ra đau dạ dày, viêm loét dạ dày, chảy máu dạ dày, đột quỵ, nhồi máu cơ tim…)